1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类:中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55,它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达,特别是免疫细胞,它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明,CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体,对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体,包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145153
    S-777469 Agonist 98.19%
    S-777469 是一种选择性,具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂,Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-125111
    PSB-SB-487 Modulator 98.01%
    PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂,对 GPR55IC50 为 0.113 µM,对人 CB2Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。
    PSB-SB-487
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA Agonist 99.32%
    RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式,作为选择性 CB1 受体 激动剂,可增加表达细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。
    RVD-Hpα TFA
  • HY-122964
    URB447 Antagonist 99.5%
    URB447 是一种外周限制性 CB1 大麻素拮抗剂 (对于大鼠 CB1 受体 IC50 为 313 nM )。 URB447 可降低小鼠的食物摄入量和体重增加,但不会进入大脑或拮抗中枢 CB1 依赖性反应。URB447 可用于肥胖研究。
    URB447
  • HY-148940
    Docosahexaenoyl glycerol ≥99.0%
    Docosahexaenoyl glycerol 是内源性大麻素的类似物,可刺激葡萄糖摄取并具有抗炎活性。
    Docosahexaenoyl glycerol
  • HY-W013788
    2-Palmitoylglycerol

    2-棕榈酸甘油

    Agonist 99.0%
    2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    2-Palmitoylglycerol
  • HY-135882
    OMDM-6 Agonist
    OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU)Ki 为 7.0 μM。
    OMDM-6
  • HY-113591
    CB2 receptor agonist 10 Activator ≥99.0%
    CB2 receptor agonist 10 是一种 CB2 受体激动剂,对 hCB2Ki 为 3.7 nM,对 hCB1Ki 为 110 nM,对 hCB2EC50 为 0.52 nM。
    CB2 receptor agonist 10
  • HY-110050
    GP1a Agonist 99.66%
    GP1a 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Gp1a 有利于皮肤伤口愈合。GP1a 抑制炎症和纤维发生,同时促进上皮再形成。
    GP1a
  • HY-135419
    CB2 modulator 1 Modulator 99.75%
    CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。
    CB2 modulator 1
  • HY-132217
    CB2 receptor agonist 2 Agonist 99.0%
    CB2 receptor agonist 2 是 CB2 受体的有效和选择性激动剂。对 CB2Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
    CB2 receptor agonist 2
  • HY-113689
    GAT211 Agonist 99.98%
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM),pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM,650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
    GAT211
  • HY-110047
    CB65 Agonist 98.94%
    CB65 是一种强效、高亲和力的 CB2 选择性激动剂,其 Ki 活性值为 3.3 nM。CB65 对 CB1 受体的Ki 数值 >1000 nM。
    CB65
  • HY-124283A
    LEI-101 Agonist 99.35%
    LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
    LEI-101
  • HY-10013A
    Taranabant racemate

    泰伦那班外消旋体

    Antagonist 99.84%
    Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
    Taranabant racemate
  • HY-12095
    CB1 inverse agonist 2 Agonist 99.15%
    CB1 inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1 反向激动剂。CB1 inverse agonist 2 在小鼠模型中,能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。
    CB1 inverse agonist 2
  • HY-146134
    PGN36 Antagonist 99.74%
    PGN36是一种选择性大麻素 CB2 受体 (CB2R) 拮抗剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 0.09 µM 和 >40 µMPGN36 通过骨活性诱导剂抑制 I 型胶原基因表达的增加。PGN36 能够穿过血脑屏障。PGN36 可用于研究额颞叶痴呆 (FTD)。
    PGN36
  • HY-W400424
    (-)-6α-Hydroxy cannabidiol 99.0%
    (-)-6α-Hydroxy cannabidiol 是一种大麻二酚的代谢物。
    (-)-6α-Hydroxy cannabidiol
  • HY-15420
    BML-190

    吲哚美辛吗啉代酰胺

    Agonist 99.53%
    BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。
    BML-190
  • HY-W036121
    (1H-Indol-3-yl)(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone

    1H-吲哚-3-基(2,2,3,3-四甲基-环丙基)甲酮

    99.97%
    (1H-Indol-3-yl)(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone (UR-144 Impurity 3) 是一种大麻素的前体。
    (1H-Indol-3-yl)(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.